Diltiazem Lannacher - istruzioni per l'uso. Come e quando assumere il diltiazem Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

P N013738 / 01

Nome commerciale del farmaco:

Diltiazem Lannacher

Denominazione comune internazionale (INN):

diltiazem

Forma di dosaggio:

compresse rivestite con film a rilascio prolungato.

Composizione:

una compressa contiene: sostanza attiva: diltiazem cloridrato 90 mg, 180 mg; eccipienti: lattosio monoidrato 60,0 / 120,0 mg, metil metacrilato e copolimero etil acrilato 4,5 / 9,0 mg, acido metacrilico e copolimero etil acrilato (1: 1) 57,75 / 79,5 mg, metil metacrilato, trimetilammonioetil metacrilato cloruro e copolimero etil acrilato 7,5 / 15,0 mg, ipromellosa 5 mPa * s 9,5 / 15,0 mg, magnesio stearato 0,75 / 1,5 mg; conchiglia: macrogol 6000 2.247 / 2.996 mg, ipromellosa 5 mPa * s 1.875 / 2.500 mg, biossido di titanio 1.017 / 1.356 mg, talco 9.303 / 12.404 mg, metil metacrilato e copolimero etil acrilato 0,558 / 0,744 mg.

Descrizione

Compresse rivestite con film rotonde biconvesse di colore bianco, su una sezione trasversale il nucleo della compressa è bianco.

Gruppo farmacoterapeutico:

bloccante dei canali calcic "lenti".

Codice ATX C08DB01

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica
Il diltiazem è un derivato della benzotiazepina; possiede attività antiaritmica, antianginosa e ipotensiva. Un bloccante dei canali del calcio "lenti" (BMCC), riduce il contenuto intracellulare di ioni calcio nei cardiomiociti e nelle cellule muscolari lisce, espande le arterie coronarie e periferiche e le arteriole, riduce la resistenza vascolare periferica totale (OPSR), il tono muscolare liscio, aumenta il flusso sanguigno coronarico, cerebrale e renale , rallenta la frequenza cardiaca (FC).
Azione antiaritmica a causa della soppressione del trasporto di calcio ionizzato nei tessuti del cuore, che porta ad un aumento del periodo refrattario effettivo e all'allungamento del tempo trascorso nel nodo atrioventricolare (AV) (è di importanza clinica nei pazienti con sindrome del seno malato, pazienti anziani in cui il blocco dei canali del calcio può impedire la generazione di polso nel nodo del seno e causare blocco senoatriale (SA)). Il normale potenziale d'azione atriale o la conduzione intraventricolare rimane invariato (il normale ritmo sinusale di solito non è influenzato), ma con una diminuzione dell'ampiezza della contrazione atriale, la velocità di depolarizzazione e la velocità di conduzione diminuiscono. Il periodo refrattario efficace anterogrado in fasci di conduzione di bypass aggiuntivi può essere ridotto. L'effetto antianginoso è dovuto all'espansione dei vasi periferici e alla diminuzione della pressione arteriosa sistemica (postcarico), che porta ad una diminuzione dello stress della parete miocardica e del suo fabbisogno di ossigeno. A concentrazioni che non portano alla comparsa di un effetto inotropo negativo, provoca il rilassamento della muscolatura liscia dei vasi coronarici e la dilatazione delle arterie sia grandi che piccole.
Azione antiipertensiva a causa della dilatazione dei vasi resistivi e di una diminuzione dell'OPSS. Il grado di riduzione della pressione sanguigna (PA) è correlato al suo livello iniziale (nella "normotonica" c'è un effetto minimo sulla pressione sanguigna). Riduce la pressione sanguigna sia in posizione "sdraiata" che "in piedi". Raramente provoca ipotensione arteriosa posturale e tachicardia riflessa. Non modifica o riduce leggermente la frequenza cardiaca massima durante l'esercizio. La terapia a lungo termine non porta a ipercatecolaminemia, un aumento dell'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone. Riduce gli effetti renali e periferici dell'angiotensina II. Migliora il rilassamento diastolico del miocardio nell'ipertensione arteriosa, cardiopatia ischemica, cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica, riduce l'aggregazione piastrinica.
Ha un effetto minimo sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale (GIT). Durante la terapia a lungo termine (8 mesi), la tolleranza non si sviluppa. Non influisce sul profilo lipidico del sangue.
In grado di causare la regressione dell'ipertrofia ventricolare sinistra in pazienti con ipertensione arteriosa. L'inizio dell'azione se assunto per via orale è di 2-3 ore, la durata d'azione è di 12-14 ore.
La massima gravità dell'effetto ipotensivo si ottiene entro 2 settimane.

Firmakokinetics
Dopo somministrazione orale, viene rapidamente e quasi completamente assorbito nel tratto gastrointestinale. Il tempo per raggiungere la massima concentrazione nel plasma sanguigno è di 6-14 ore La connessione con le proteine \u200b\u200bdel plasma sanguigno è del 70-80% (con albumina - 35-40%). È ampiamente metabolizzato nel fegato mediante deacetilazione e demetilazione (con la partecipazione degli isoenzimi CYP3A4, CYP3A5 e CYP3A7) con la formazione di un metabolita attivo del deacetildiltiazem, che è determinato nel plasma in concentrazioni 5-10 volte inferiori rispetto al diltiazem e ha un'attività 2-4 volte inferiore.
Penetra nel latte materno.
L'emivita del diltiazem se assunto per via orale è bifasica: precoce - 20-30 minuti, finale - 3,5 ore (5-8 ore - con dosi elevate e ripetute). L'emivita del farmaco Diltiazem Lannacher nella forma di dosaggio di una compressa a rilascio prolungato da 90 mg e 180 mg è fino a 10 ore.Viene escreto attraverso l'intestino con la bile (65%) e i reni (35%, compreso il 2-4% invariato).
La farmacocinetica del diltiazem non cambia con l'uso prolungato.
Il farmaco non si accumula e non induce il proprio metabolismo. Nei pazienti con angina pectoris e funzionalità renale compromessa, la farmacocinetica del diltiazem non cambia. Nei pazienti con insufficienza epatica, la biodisponibilità aumenta e l'emivita si allunga. In età avanzata, anche la clearance del diltiazem può essere ridotta. Non escreto durante l'emodialisi e la dialisi peritoneale.

Indicazioni per l'uso

  • Ipertensione arteriosa
  • Prevenzione degli attacchi di angina (inclusa l'angina di Prinzmetal)
  • Prevenzione degli attacchi di aritmie sopraventricolari (tachicardia parossistica, fibrillazione atriale o flutter atriale, extrasistole)

Controindicazioni

Ipersensibilità al farmaco e ad altri derivati \u200b\u200bbenzotiazepinici, blocco senoatriale e atrioventricolare di II e III grado (ad eccezione dei pazienti con pacemaker), bradicardia grave, sindrome del seno malato senza l'uso di un pacemaker artificiale, shock cardiogeno, sindrome di Wolff-Parkinson-White Launa-Ganonga-Levin in combinazione con flutter atriale o fibrillazione (ad eccezione dei pazienti con pacemaker), ipotensione arteriosa grave (pressione sanguigna sistolica inferiore a 90 mm Hg), insufficienza cardiaca acuta, insufficienza cardiaca cronica (nella fase di scompenso), infarto del miocardio con segni di insufficienza ventricolare sinistra, tachicardia ventricolare con ampio complesso QRS, gravidanza, allattamento, età fino a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite), intolleranza al lattosio, deficit di lattasi e malassorbimento di glucosio-galattosio.

Accuratamente deve essere usato in pazienti con grave disfunzione epatica e renale, porfiria acuta, stenosi aortica grave, nella fase acuta dell'infarto miocardico (senza segni di insufficienza ventricolare sinistra), cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica, ipotensione arteriosa da lieve a moderata, blocco atrioventricolare di 1 ° grado o allungamento l'intervallo PQ, con l'uso contemporaneo di beta-bloccanti o digossina, compensava l'insufficienza cardiaca cronica, con tendenza alla bradicardia, in età avanzata.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Diltiazem Lannacher è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.
Le donne in età fertile dovrebbero escludere una gravidanza prima della nomina di diltiazem.

Metodo di somministrazione e dosaggio

Le compresse devono essere assunte per via orale, prima dei pasti, senza masticare e con una piccola quantità di liquido. Il regime di dosaggio è impostato individualmente.
La dose iniziale di Diltiazem Lannacher è di 1 compressa, 90 mg 2 volte al giorno. La dose media giornaliera è di 180-270 mg. Il regime posologico può essere regolato solo dopo 2 settimane. La dose massima giornaliera è di 360 mg. Con un trattamento a lungo termine con un buon effetto terapeutico, è possibile una riduzione della dose.

Effetto collaterale

Da parte del sistema cardiovascolare: bradicardia, battiti ventricolari prematuri, insufficienza cardiaca cronica, blocco senoauricolare, blocco atrioventricolare fino all'asistolia, marcata diminuzione della pressione sanguigna, svenimento, arrossamento della pelle, angina pectoris, aritmia (inclusi flutter e fibrillazione ventricolare), dispnea, periferia. Se usato a dosi elevate - angina pectoris, bradicardia, blocco atrioventricolare.
Dall'apparato digerente: bocca secca, aumento dell'appetito, vomito, nausea, bruciore di stomaco, diarrea, gengivite ipertrofica, costipazione, ipercreatininemia, dolore addominale, funzionalità epatica anormale, ostruzione intestinale.
Dal lato del sistema nervoso centrale: mal di testa, debolezza generale, astenia, aumento della fatica, ansia, vertigini, sonnolenza, insonnia, depressione, uno stato di paura patologica, disturbi extrapirapidi, parkinsonismo (atassia, viso "simile a una maschera", andatura "strascicata", rigidità delle braccia o delle gambe, tremito delle mani e dita, difficoltà a deglutire). Se usato in dosi elevate - parestesia.
Dai sensi: deficit visivo (cecità transitoria).
Reazioni allergiche: aumento della fotosensibilità, prurito, eruzione cutanea, rossore al viso, sindrome di Stevens-Johnson, polimorfismo eritema, dermatite esfoliativa.
Altri: l'assunzione del farmaco può portare ad un aumento della concentrazione di enzimi "epatici" nel siero del sangue, edema periferico. Se usato a dosi elevate - edema polmonare (difficoltà respiratorie, tosse, respiro stridore), trombocitopenia, agranulocitosi, galattorrea, aumento di peso. Con una brusca sospensione del farmaco, può svilupparsi una sindrome da "astinenza" con concomitante tachicardia, ipertensione arteriosa e peggioramento dell'angina pectoris.

Overdose

Sintomi: bradicardia, marcata diminuzione della pressione sanguigna, trasformazione in collasso, violazione della conduzione atrioventricolare e senoatriale, insufficienza cardiaca, shock cardiogeno, asistolia, nausea, vomito, acidosi metabolica, iperkaliemia.
Trattamento: a seconda della gravità del sovradosaggio. È necessario lavare lo stomaco, prescrivere carbone attivo, l'ulteriore trattamento è sintomatico. Se necessario, si consiglia di prescrivere atropina, isoprenalina, dopamina o dobutamina e, in caso di gravi disturbi della conduzione, è possibile utilizzare l'elettrocardiostimolazione.
L'emodialisi e la dialisi peritoneale non sono efficaci.

Interazione con altri medicinali

Interazione con altri medicinali

Farmacodinamica
Con la somministrazione simultanea di diltiazem con farmaci antipertensivi, si nota un aumento dell'effetto antipertensivo.
Con la somministrazione simultanea di diltiazem e digossina, è possibile un aumento della concentrazione di digossina nel sangue.
Con la somministrazione simultanea di diltiazem con antiaritmici, beta-bloccanti, glicosidi cardiaci, è possibile sviluppare bradicardia, ridotta conduzione atrioventricolare e sintomi di insufficienza cardiaca.
Con l'uso simultaneo con adenosina, aumenta il rischio di sviluppare bradicardia prolungata.
I salicilati inibiscono inoltre la capacità di aggregare le piastrine.
Etanolo: aumento dell'effetto antipertensivo.
La procainamide, la chinidina e altri farmaci che causano il prolungamento dell'intervallo QT aumentano il rischio di prolungamento dell'intervallo QT.
Mezzi per anestesia per inalazione (derivati \u200b\u200bdegli idrocarburi), diuretici tiazidici e altri farmaci che abbassano la pressione sanguigna, aumentano l'effetto ipotensivo del diltiazem.
La fenitoina riduce l'effetto del diltiazem.
I farmaci antipsicotici (neurolettici) aumentano l'effetto antipertensivo del diltiazem.
È possibile la somministrazione simultanea di nitrati (comprese le forme prolungate).
Le preparazioni al litio possono aumentare gli effetti neurotossici del diltiazem (nausea, vomito, diarrea, atassia, tremore e / o tinnito).
L'indometacina e altri farmaci antinfiammatori non steroidei, i glucocorticosteroidi e gli estrogeni, nonché i farmaci simpatici riducono l'effetto ipotensivo.
Migliora l'effetto cardiodepressivo degli anestetici generali.

Farmacocinetica
La cimetidina indebolisce il processo di biotrasformazione del diltiazem nel fegato, rallenta la sua escrezione, aumentando la durata dell'azione del diltiazem.
Il diltiazem aumenta la concentrazione di teofillina e carmazepina nel plasma sanguigno (40-70%) e aumenta il rischio di reazioni avverse, incl. atassia, nistagmo, diplopia, cefalea, vomito, confusione e aumenta anche la concentrazione di ciclosporina, digossina (fino al 50%), imipramina, litio e midazolam.
Migliora l'effetto degli agenti ipoglicemizzanti per somministrazione orale (ad esempio, clorpropamide e glipizide).
Con l'uso simultaneo di diltiazem e ciclosporina in pazienti con rene trapiantato, è possibile lo sviluppo di intossicazione da parte di quest'ultimo, la parestesia. Pertanto, è necessario monitorare attentamente il livello delle concentrazioni plasmatiche di ciclosporina in questo gruppo di pazienti. L'assunzione di cibo aumenta l'assorbimento e la biodisponibilità del diltiazem del 20-30%.
Può aumentare la biodisponibilità del propranololo. Aumenta la concentrazione di moracizina nel plasma sanguigno.
Fenobarbital, diazepam, rifampicina riducono la concentrazione di diltiazem nel plasma sanguigno.
Aumenta la concentrazione nel sangue di chinidina, acido valproico (può essere necessaria una riduzione della dose).
Antivirali: ritonavir può aumentare le concentrazioni plasmatiche di BMCC.
Ansiolitici e ipnotici: diltiazem inibisce il metabolismo del midazolam (la concentrazione plasmatica aumenta con l'aumentare della sedazione.
BMCC: l'escrezione di nifedipina è ridotta dal diltiazem (aumenti della concentrazione plasmatica).
Il diltiazem aumenta significativamente la concentrazione plasmatica di lovastatina. Inoltre, aumenta l'effetto della simvastatina, pertanto, con il loro uso simultaneo, la dose di simvastatina deve essere ridotta. Con l'uso simultaneo di diltiazem con lovastatina e simvastatina, è necessario il monitoraggio dei pazienti, a causa della possibilità di sviluppare miosite o rabdomiolisi.

istruzioni speciali

Il diltiazem riduce la conduttività del miocardio, pertanto è prescritto con estrema cautela nei pazienti con blocco AV di 1 ° grado e con bradicardia. È inoltre richiesta cautela quando viene utilizzato in pazienti con ridotta funzione ventricolare sinistra del cuore.
Diltiazem è usato con cautela nei pazienti che stanno già assumendo altri farmaci, in particolare beta-bloccanti. In questo gruppo di pazienti, il processo di trattamento deve essere eseguito sotto la stretta supervisione di un cardiologo.
Diltiazem è prescritto con cautela nei pazienti con insufficienza renale o epatica; in questo gruppo di pazienti, se necessario, le dosi prescritte del farmaco devono essere ridotte e il contenuto di urea nelle urine, la creatinina deve essere monitorata. Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, la dose giornaliera non deve superare i 90 mg e si raccomanda di monitorare regolarmente la funzionalità epatica.
Per i pazienti anziani, la dose viene selezionata individualmente, perché l'emivita del diltiazem può aumentare.
Poiché il diltiazem riduce la resistenza vascolare sistemica e può causare ipotensione arteriosa secondaria, è necessario controllare la pressione sanguigna, in particolare, all'inizio del ciclo di trattamento, mentre le dosi terapeutiche non sono state ancora chiarite.
In caso di eruzioni cutanee persistenti che si sviluppano in eritema polimorfico e dermatite esfoliativa, Diltiazem Lannacher deve essere interrotto.
Se durante la terapia il paziente necessita di un intervento chirurgico in anestesia generale, è necessario informare l'anestesista sulla natura della terapia (il paziente sta assumendo Diltiazem Lannacher).

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi

L'uso del farmaco Diltiazem Lannacher può influire negativamente sullo svolgimento di lavori che richiedono un'elevata velocità di reazioni mentali e fisiche (ad esempio, guida di veicoli, meccanismi, lavoro in quota, ecc.). Durante l'assunzione del farmaco Diltiazem Lannacher, l'uso di bevande alcoliche non è raccomandato.

Modulo per il rilascio

Compresse a rilascio prolungato, rivestite con film da 90 e 180 mg.
10 compresse in blister in PVC / Al.
2 blister (per compresse da 90 mg) o 3 blister (per compresse da 180 mg) insieme alle istruzioni per l'uso in una scatola di cartone.

Condizioni di archiviazione

Conservare a temperatura non superiore a 30 ° C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza

3 anni.
Non utilizzare dopo la data di scadenza.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Su prescrizione.

Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio:

LLC "VALEANT", 115162, Mosca, st. Shabolovka, 31 anni, edificio 5, Russia

Produttore, imballatore, imballatore:
"G.L. Pharma GmbH ", Industristraße 1, A-8502 Lannach, Austria

Emissione del controllo di qualità:
Lannacher Heilmittel GmbH, Schlossplatz 1, A-8502 Lannach, Austria

I reclami dei consumatori devono essere inviati a VALEANT LLC:
115162, Mosca, st. Shabolovka, 31 anni, edificio 5, Russia

Le compresse e le capsule contengono 30, 60, 90 o 180 mg di ingrediente attivo diltiazem sotto forma di cloridrato.

Modulo per il rilascio

Compresse e compresse di azione prolungata.

Capsule a rilascio prolungato.

effetto farmacologico

Calcio-antagonista lento.

Farmacodinamica e farmacocinetica

La sostanza principale è un derivato della benzotiazepina. Il farmaco lo ha effetti antiaritmici, antianginosi e ipotensivi.


Il diltiazem aiuta a ridurre il calcio intracellulare nel tessuto muscolare liscio dei vasi sanguigni, nei cardiomiociti. Il farmaco ha un effetto inotropo negativo, riduce la frequenza cardiaca, migliora i reni, flusso sanguigno cerebrale e coronarico... Il diltiazem provoca la dilatazione delle arterie piccole e grandi, il rilassamento della muscolatura liscia dei vasi coronarici.

L'effetto antianginoso si manifesta nel migliorare l'afflusso di sangue al miocardio, ridurre la pressione sanguigna, OPSS, aumentare il tempo di rilassamento diastolico del ventricolo sinistro, ridurre tono miocardico. L'effetto antianginoso è fornito dalla soppressione del trasporto di calcio nei tessuti cardiaci, che provoca un aumento del tempo del periodo refrattario ed efficace, conduzione atrioventricolare... Il farmaco non influenza la conduzione intraventricolare, il normale potenziale d'azione atriale. Tuttavia, la velocità di conduzione e la velocità di depolarizzazione diminuiscono con una diminuzione dell'ampiezza delle contrazioni atriali. È possibile abbreviare il periodo refrattario anterogrado efficace nel bypass, fasci di conduzione aggiuntivi.

Quando somministrato per via parenterale, Diltiazem provoca una rapida transizione dalla tachicardia parossistica sopraventricolare al ritmo sinusale, interrompe temporaneamente il ritmo ventricolare veloce con fibrillazione atriale sviluppata e flutter atriale.

L'effetto antipertensivo è fornito da una diminuzione della resistenza vascolare sistemica, dilatazione dei vasi resistivi. La correlazione del grado di riduzione della pressione sanguigna viene effettuata in base all'indicatore iniziale. Il diltiazem aiuta ad abbassare la pressione sanguigna sia in posizione orizzontale che verticale. Raramente, durante l'assunzione di farmaci, si nota tachicardia riflessa, ipotensione arteriosa posturale.

Sotto carico, Diltiazem riduce leggermente la frequenza cardiaca massima. Con il trattamento a lungo termine, non vi è alcun aumento dell'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone e non si sviluppa ipercatecolaminemia.

Il farmaco riduce gli effetti periferici e renali dell'angiotensina-2. Con la cardiopatia ischemica, l'ipertensione arteriosa, il farmaco si riduce aggregazione piastrinica, ha un effetto positivo sul rilassamento diastolico del miocardio.

Il farmaco colpisce minimamente la muscolatura liscia del tratto gastrointestinale. La tolleranza non si sviluppa anche con una terapia prolungata. Nei pazienti con ipertensione arteriosa, Diltiazem causa la regressione ipertrofia ventricolare sinistra, non influisce sul profilo lipidico del sangue.

Indicazioni per l'uso

Diltiazem viene prescritto dopo un infarto miocardico, con retinopatia diabetica, ipertensione arteriosa, angina di Prinzmetal, angina pectoris, per la prevenzione dello spasmo coronarico durante interventi chirurgici (bypass coronarico, angiografia coronarica).

Il farmaco viene somministrato per via endovenosa quando tachicardia sopraventricolare, tachicardia parossistica, con flutter atriale, per l'arresto di un attacco di atriale parossistico aritmie, con ipertensione nella circolazione polmonare.

Controindicazioni

Diltiazem non viene utilizzato per il blocco atrioventricolare, ipertensione arteriosa grave, intolleranza alla sostanza principale, fibrillazione atriale, flutter atriale, sindrome di Laun-Ganong-Levin, sindrome di WPW, SA-blocco, allattamento al seno.

Con insufficienza renale, tachicardia ventricolare con allargamento del complesso QRS, con infarto miocardico con insufficienza ventricolare sinistra, ipotensione arteriosa moderata, shock cardiogeno, con CHF, bradicardia grave, grave stenosi aortica, blocco atrioventricolare di primo grado, bambini e anziani, Diltiazem viene prescritto con cautela.

Effetti collaterali

Sistema nervoso: disturbi extrapiramidali, parkinsonismo, rigidità delle braccia, gambe, andatura strascicata, viso simile a una maschera, depressione, perdita transitoria della vista, tremore, parestesia, difficoltà a deglutire, astenia, affaticamento, svenimento, mal di testa, ansia, sonnolenza, vertigini.

Sistema cardiovascolare: asistolia, bradicardia, aritmia, angina pectoris, fibrillazione ventricolare, flutter ventricolare, tachicardia, sviluppo di insufficienza cardiaca, marcato calo della pressione sanguigna, blocco atrioventricolare.

Apparato digerente: iperplasia gengivale, gonfiore, dolore e sanguinamento delle gengive, aumento degli enzimi epatici, diarrea, stipsi, nausea, secchezza delle fauci, vomito, ipercreatinemia.

Possibile sviluppo della sindrome di Stevens-Jones, eritema multiforme essudativo, respiro stridore, tosse, mancanza di respiro, edema polmonare, edema delle gambe e dei piedi, agranulocitosi, aumento di peso, galattorrea.

Istruzioni per l'uso di Diltiazem (Via e dosaggio)

Come agente antianginoso e antipertensivo, Diltiazem viene prescritto 3-4 volte al giorno, 30 mg ciascuno, l'aggiustamento del dosaggio viene effettuato su base individuale.

Persone anziane, pazienti con patologia epatica, renale, il farmaco viene prescritto due volte al giorno, 30 mg.

La terapia con forme prolungate inizia con 2 dosi al giorno, 60-120 mg o 180-240 mg una volta, nelle 2 settimane successive la dose viene aggiustata, al giorno non più di 360 mg. Con la terapia a lungo termine con dinamiche positive, il dosaggio viene ridotto ogni 3 mesi.

Per il trattamento di emergenza, Diltiazem viene somministrato per via endovenosa. Per alleviare la tachicardia sopraventricolare, è indicata l'infusione endovenosa di 0,25 mg / kg per due minuti sotto il controllo del polso e della pressione sanguigna. In assenza di dinamiche positive, la reinfusione viene eseguita dopo 15 minuti nella quantità di 0,35 mg / kg. La combinazione di 160 mg di propanololo e 120 mg di diltiazem consente il ripristino del ritmo sinusale. L'effetto viene registrato in mezz'ora.

Per la prevenzione della tachicardia sopraventricolare, è indicato l'appuntamento di 240-360 mg al giorno.

Con il flutter atriale, una forma costante di fibrillazione atriale, Diltiazem viene prescritto in combinazione con glicosidi cardiaci alla dose di 240 mg al giorno.

Ipertensione nella circolazione polmonare: fino a 720 mg al giorno.


Le istruzioni per l'uso Diltiazem Lannacher e Diltiazem Retard sono simili.

Overdose

Manifestato da asistolia, shock cardiogenico, CHF, ridotta conduzione atrioventricolare, calo della pressione sanguigna, grave bradicardia.

Richiede lavanda gastrica, induzione del vomito artificiale, somministrazione di enterosorbenti.

Con lo sviluppo della bradicardia, vengono somministrate isoprenalina, atropina, con diuretici per l'insufficienza cardiaca, dobutamina, dopamina, con un calo di pressione, vengono prescritti vasopressori, con grave bradicardia, vengono utilizzati pacemaker.

La dialisi peritoneale e l'emodialisi non forniscono sollievo.

Interazione

Associazioni con chinidina, beta-bloccanti, glicosidi cardiaci, i farmaci antiaritmici sono considerati potenzialmente pericolosi, causa una diminuzione della contrattilità miocardica con formazione di segni di insufficienza cardiaca, rallentamento della conduzione atrioventricolare, eccessiva bradicardia.

Diltiazem può aumentare la biodisponibilità del farmaco Propanololo.

La chinidina, la procainamide contribuiscono all'allungamento dell'intervallo QT sull'ECG.

Diuretici tiazidici, anestetici per inalazione e farmaci che abbassano i livelli di pressione sanguigna aumentano l'effetto antipertensivo del farmaco.

Diazepam, fenobarbital e rifampicina ridurre la concentrazione di diltiazem nel sangue e cimetidina - aumenta.

In alcuni casi, vengono prescritti contemporaneamente nitratiche non causa interazioni farmacologiche avverse.

Diltiazem aumenta i livelli di teofillina, carbamazepina, ciclosporina, digossina, acido valproico, chinidina nel sangue. Per quanto riguarda gli anestetici generali, si nota un aumento degli effetti cardiodepressivi.

I preparati al litio aumentano l'effetto neurotossico del farmaco (manifestato da tinnito, atassia, nausea, diarrea, vomito).

La soluzione di furosemide è farmaceuticamente incompatibile con le soluzioni del farmaco Diltiazem.

Estrogeni, glucocorticosteroidi, indometacina, i farmaci simpaticomimetici riducono la gravità dell'effetto ipotensivo.

Condizioni di vendita

Prescrizione richiesta.

Condizioni di archiviazione

Fuori dalla portata dei bambini a una temperatura di 15-25 gradi Celsius.

Data di scadenza

Non più di due anni.

istruzioni speciali

Per i pazienti anziani con bradicardia, il dosaggio del farmaco viene eseguito con estrema cautela.

L'infusione endovenosa a lungo termine di diltiazem richiede un monitoraggio regolare della funzionalità epatica, renale, del polso, della pressione sanguigna, della dinamica ECG... Non è consigliabile effettuare infusioni a una velocità superiore a 15 mg all'ora, nonché una durata superiore a un giorno.

Il farmaco aiuta ad allungare l'intervallo PQ sull'ECG. Al termine della terapia si consiglia una graduale riduzione del dosaggio.

Se è necessario effettuare un trattamento chirurgico, l'anestesista deve essere avvertito dell'uso del farmaco, indicando la dose.

Negli anziani, Diltiazem aiuta ad aumentare l'emivita.

Nei pazienti con insufficienza ventricolare sinistra il rischio di complicanze del sistema cardiaco aumenta del 40%.

Il farmaco non influenza il tasso di mortalità nella patologia del sistema cardiovascolare.

Gli analoghi di Diltiazem

Le medicine sono analoghi: Aldizem, Diakordin, Cardil.

Opinioni su Diltiazem

Il farmaco è efficace per cardiopatia ischemica, ipertensione, aritmie, angina pectoris. Nelle revisioni, i pazienti si lamentano degli effetti collaterali del farmaco, come, ad esempio, il mal di testa.

Prezzo Diltiazem dove acquistare

Il prezzo di Diltiazem in compresse da 60 mg è di 85 rubli per 30 pezzi.

30 pezzi da 90 mg ciascuno costano 120-140 rubli.

Diltiazem Retard 180 mg capsule 30 pezzi costano 200-270 rubli.

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NOTA! Le informazioni sui medicinali presenti nel sito sono un riferimento generale, raccolte da fonti pubblicamente disponibili e non possono servire come base per prendere una decisione sull'uso dei medicinali durante il trattamento. Prima di usare il farmaco Diltiazem, assicurati di consultare il tuo medico.

In questo articolo, puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Diltiazem... Vengono presentate le recensioni dei visitatori del sito Web: i consumatori di questo farmaco, nonché le opinioni di medici specialisti sull'uso di Diltiazem nella loro pratica. Una grande richiesta per aggiungere attivamente le tue recensioni sul farmaco: se il medicinale ha aiutato o meno a sbarazzarsi della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, che potrebbero non essere stati dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi di diltiazem alla presenza di analoghi strutturali disponibili. Utilizzare per il trattamento dell'ipertensione o dell'abbassamento della pressione e la prevenzione degli attacchi di angina negli adulti, nei bambini, nonché durante la gravidanza e l'allattamento.

Diltiazem - un calcio-antagonista selettivo di classe 3, un derivato della benzotiazepina. Ha effetti antianginosi, ipotensivi e antiaritmici. Riduce la contrattilità miocardica, rallenta la conduzione AV, riduce la frequenza cardiaca, riduce la richiesta di ossigeno del miocardio, dilata le arterie coronarie, aumenta il flusso sanguigno coronarico. Riduce il tono della muscolatura liscia delle arterie periferiche e OPSS.

L'effetto antiaritmico è dovuto alla soppressione del trasporto di ioni calcio nei tessuti cardiaci, che porta ad un allungamento del periodo refrattario effettivo e ad un rallentamento della conduzione nel nodo AV (nei pazienti con sindrome del seno malato (SSS), anziani, nei quali il blocco dei canali del calcio può interferire con la generazione dell'impulso nel nodo del seno e causare blocco seno-atriale). Il normale potenziale d'azione atriale o la conduzione intraventricolare rimane invariato (il normale ritmo sinusale di solito non è influenzato), ma con una diminuzione dell'ampiezza della contrazione atriale, la velocità di depolarizzazione e la velocità di conduzione diminuiscono. Il periodo refrattario efficace anterogrado in fasci di conduzione di bypass aggiuntivi può essere ridotto. Quando somministrato per via parenterale, provoca una rapida transizione della tachicardia sopraventricolare parossistica (comprese quelle associate a fasci di conduzione di bypass aggiuntivi) nel ritmo sinusale, nonché una cessazione temporanea della tachicardia ventricolare con flutter o fibrillazione atriale.

L'effetto antipertensivo è dovuto alla dilatazione dei vasi resistivi e alla diminuzione dell'OPSS. Il grado di diminuzione della pressione sanguigna è correlato al suo livello iniziale (con fluttuazioni della pressione sanguigna all'interno dell'intervallo normale, c'è un effetto minimo sulla pressione sanguigna). Riduce la pressione sanguigna sia in posizione orizzontale che verticale. Raramente provoca ipotensione arteriosa posturale e tachicardia riflessa. Non modifica o riduce leggermente la frequenza cardiaca massima durante l'esercizio. La terapia a lungo termine non porta a ipercatecolaminemia, un aumento dell'attività RAAS. Riduce gli effetti renali e periferici dell'angiotensina 2. Promuove il rilassamento diastolico del miocardio nell'ipertensione arteriosa, malattia coronarica, cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica, riduce l'aggregazione piastrinica. In grado di causare la regressione dell'ipertrofia ventricolare sinistra in pazienti con ipertensione arteriosa.

Colpisce leggermente la muscolatura liscia del tratto gastrointestinale. Durante la terapia a lungo termine (8 mesi), la tolleranza non si sviluppa. Non influisce sul profilo lipidico del sangue.

Diltiazem cloridrato + eccipienti.

Dopo somministrazione orale, il diltiazem viene assorbito quasi completamente dal tratto gastrointestinale. Subisce un metabolismo intenso durante il "primo passaggio" attraverso il fegato. La biodisponibilità è di circa il 40%. La concentrazione plasmatica è variabile. Il legame con le proteine \u200b\u200bplasmatiche è di circa l'80%. Diltiazem è escreto nel latte materno. Viene ampiamente metabolizzato nel fegato con la partecipazione del sistema enzimatico del citocromo P450. Uno dei metaboliti, il desacetildiltiazem, ha il 25-50% di attività della sostanza immodificata. Viene escreto principalmente sotto forma di metaboliti nella bile e nelle urine, circa il 2-4% viene escreto nelle urine immodificato. Il diltiazem è scarsamente eliminato dalla dialisi.

  • prevenzione degli attacchi di angina (inclusa l'angina di Prinzmetal)
  • ipertensione arteriosa (diminuzione della pressione)
  • prevenzione delle aritmie sopraventricolari (tachicardia sopraventricolare parossistica, fibrillazione atriale, flutter atriale, extrasistole)
  • sollievo di attacchi acuti di angina pectoris, prevenzione dello spasmo delle arterie coronarie durante angiografia coronarica o bypass coronarico, tachicardia ventricolare parossistica, per arrestare il ritmo rapido dei ventricoli con fibrillazione atriale o flutter atriale (ad eccezione della sindrome WPW) - per somministrazione endovenosa.

Moduli di rilascio

Compresse da 30 mg, 60 mg e 90 mg.

Compresse a rilascio prolungato, rivestite da 90 mg e 180 mg (Diltiazem Lannacher).

Capsule a rilascio prolungato 90 mg, 120 mg e 180 mg (Diltiazem Retard).

Compresse rivestite con film a rilascio prolungato 120 mg e 240 mg (Diltiazem Teva).

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

Quando somministrato per via orale, la dose iniziale è di 60 mg 3 volte al giorno o 90 mg 2 volte al giorno. Con un'efficacia insufficiente, la dose viene aumentata a 180 mg 2 volte al giorno. Le forme prolungate vengono utilizzate 1-2 volte al giorno, a seconda della dose.

La dose massima giornaliera per somministrazione orale è di 360 mg.

Quando somministrata per via endovenosa, una singola dose è di 300 mcg / kg.

Per flebo endovenoso, la dose è 2,8-14 mcg / kg / min. La dose massima giornaliera è di 300 mg.

Pastiglie ritardanti

Le compresse devono essere assunte per via orale, prima dei pasti, intere, senza masticare o frantumare, con una piccola quantità di liquido.

La dose iniziale di Diltiazem retard è di 1 compressa, 90 mg 2 volte al giorno. La dose media giornaliera è di 180-240 mg. Il regime posologico può essere regolato solo dopo 2 settimane.

La dose massima è di 360 mg al giorno (utilizzata solo in ospedale).

Compresse Lannacher

Il farmaco viene prescritto in una dose giornaliera di 180-360 mg, suddivisa in 2 dosi. Quando si passa alla terapia di mantenimento a lungo termine, la dose del farmaco può essere ridotta a 180 mg una volta al giorno (al mattino).

Le compresse devono essere assunte intere, senza masticare e con una piccola quantità di liquido.

Effetto collaterale

  • bocca asciutta;
  • nausea;
  • stipsi;
  • flatulenza;
  • bruciore di stomaco;
  • aumento dell'attività delle transaminasi epatiche;
  • ipotensione arteriosa;
  • violazione della conduzione AV;
  • sintomi di insufficienza cardiaca;
  • bradicardia;
  • mal di testa;
  • vertigini;
  • aumento della fatica;
  • disordini del sonno;
  • nervosismo;
  • eruzione cutanea;
  • esantema;
  • gonfiore degli arti inferiori;
  • iperplasia della mucosa gengivale.
  • bradicardia grave;
  • sindrome del seno malato (SSS);
  • shock cardiogenico;
  • Blocco AV 2 e 3 gradi (eccetto per i pazienti con un pacemaker);
  • sindrome di WPW;
  • ipotensione arteriosa;
  • stadio 2B-3 dell'insufficienza cardiaca cronica;
  • insufficienza cardiaca acuta;
  • grave disfunzione epatica;
  • grave disfunzione renale;
  • gravidanza;
  • allattamento;
  • minori di 18 anni;
  • ipersensibilità ai derivati \u200b\u200bdella benzotiazepina.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Diltiazem è controindicato per l'uso durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento).

Applicazione nei bambini

Il farmaco non è indicato per l'uso nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

istruzioni speciali

Con cautela, il farmaco deve essere prescritto a pazienti inclini a ipotensione arteriosa, bradicardia, con violazioni della conduzione intraventricolare, pazienti anziani, pazienti con funzionalità epatica e renale compromessa.

Durante il periodo di assunzione del farmaco, l'alcol dovrebbe essere evitato.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e utilizzare meccanismi

Il farmaco può influire sullo svolgimento del lavoro che richiede la velocità delle reazioni psicomotorie (controllo dei meccanismi, dei veicoli).

Interazioni farmacologiche

Con la somministrazione simultanea del farmaco Diltiazem con farmaci antipertensivi, si nota un aumento dell'effetto ipotensivo.

Con la somministrazione simultanea di Diltiazem e digossina, è possibile un aumento della concentrazione di digossina nel sangue.

Con la somministrazione simultanea del farmaco Diltiazem con farmaci antiaritmici, beta-bloccanti, glicosidi cardiaci, bradicardia, ridotta conduzione AV e sintomi di insufficienza cardiaca possono svilupparsi.

La cimetidina indebolisce il processo di biotrasformazione del diltiazem nel fegato, rallenta la sua escrezione, aumentando la durata d'azione del farmaco Diltiazem.

Con la somministrazione simultanea del farmaco con carbamazepina, chinidina, ciclosporina e teofillina, l'effetto tossico di quest'ultima può aumentare a causa dell'effetto inibitorio del diltiazem sul citocromo P450.

Analoghi del farmaco Diltiazem

Analoghi strutturali per la sostanza attiva:

  • Altiazem RR;
  • Blockalcin;
  • Diakordin 120 Retard;
  • Diakordin 60;
  • Diakordin 90 Retard;
  • Dilcardia;
  • Diltazem SR;
  • Diltiazem cloridrato;
  • Diltiazem Lannacher;
  • Diltiazem retard;
  • Diltiazem Teva;
  • Dilren;
  • Dilts;
  • Silden;
  • Cardil;
  • Cortiazem;
  • Tiakem.

Analoghi del gruppo farmacologico (bloccanti dei canali del calcio):

  • Adalat;
  • Amlodipina;
  • Amlokard Sanovel;
  • Amlonorm;
  • Amlorus;
  • Ancardine;
  • Vamloset;
  • Verapamil;
  • Vertizin;
  • Dilceren;
  • Isoptin;
  • Kulchek;
  • Ko Dalneva;
  • Co Exforge;
  • Corvadil;
  • Cordaflex;
  • Cordipin;
  • Corinfar;
  • Lerkamen;
  • Lercanidipina;
  • Lomir;
  • Nebilong;
  • Nicardia;
  • Nimotopo;
  • Nifedex;
  • Nifedipina;
  • Nifecard;
  • Norvask;
  • Normodipina;
  • Octidipine;
  • Plendil;
  • Posikor;
  • Prestans;
  • Procorum;
  • Stamlo;
  • Stugeron;
  • Tenox;
  • Felodipina;
  • Ritardato di Felotenz;
  • Finoptin;
  • Foridon;
  • Cinnarizina;
  • Tsinnasan;
  • Equacard;
  • Equatore;
  • Exforge;
  • Enanorm.

In assenza di analoghi del farmaco per il principio attivo, è possibile seguire i collegamenti seguenti alle malattie da cui il farmaco corrispondente aiuta e vedere gli analoghi disponibili per l'effetto terapeutico.

effetto farmacologico

Calcio-antagonista selettivo di classe III, derivato della benzotiazepina. Ha effetti antianginosi, ipotensivi e antiaritmici. Riduce la contrattilità miocardica, rallenta la conduzione AV, diminuisce la frequenza cardiaca, riduce la richiesta di ossigeno del miocardio, dilata le arterie coronarie, aumenta il flusso sanguigno coronarico. Riduce il tono della muscolatura liscia delle arterie periferiche e OPSS.

Riduce il contenuto intracellulare di ioni calcio nei cardiomiociti e nelle cellule muscolari lisce dei vasi sanguigni, riduce la frequenza cardiaca, può avere un leggero effetto inotropo negativo, aumenta il flusso sanguigno coronarico, cerebrale e renale. A concentrazioni in cui non vi è alcun effetto inotropo negativo, provoca il rilassamento della muscolatura liscia dei vasi coronarici e la dilatazione delle arterie sia grandi che piccole.

L'effetto antianginoso è dovuto a un miglioramento dell'afflusso di sangue miocardico e una diminuzione della sua richiesta di ossigeno a seguito di una diminuzione della resistenza vascolare sistemica, della pressione sanguigna sistemica (postcarico), una diminuzione del tono miocardico e un aumento del tempo di rilassamento diastolico del ventricolo sinistro.

L'effetto antiaritmico è dovuto alla soppressione del trasporto di ioni calcio nei tessuti cardiaci, che porta ad un allungamento del periodo refrattario effettivo e ad un rallentamento della conduzione nel nodo AV (nei pazienti con SSS, anziani, nei quali il blocco dei canali del calcio può interferire con la generazione di un impulso nel nodo del seno e causare blocco). Il normale potenziale d'azione atriale o la conduzione intraventricolare non cambia (il normale ritmo sinusale di solito non è influenzato), ma con una diminuzione dell'ampiezza della contrazione atriale, la velocità di depolarizzazione e la velocità di conduzione diminuiscono. Il periodo refrattario efficace anterogrado in fasci di conduzione di bypass aggiuntivi può essere ridotto. Quando somministrato per via parenterale, provoca una rapida transizione della tachicardia sopraventricolare parossistica (comprese quelle associate a fasci di conduzione di bypass aggiuntivi) nel ritmo sinusale, nonché una cessazione temporanea della tachicardia ventricolare con flutter o fibrillazione atriale.

L'effetto antipertensivo è dovuto alla dilatazione dei vasi resistivi e alla diminuzione della resistenza vascolare sistemica. Il grado di diminuzione della pressione sanguigna è correlato al suo livello iniziale (con fluttuazioni della pressione sanguigna all'interno dell'intervallo normale, c'è un effetto minimo sulla pressione sanguigna). Riduce la pressione sanguigna sia in posizione orizzontale che verticale. Raramente provoca ipotensione arteriosa posturale e tachicardia riflessa. Non modifica o riduce leggermente la frequenza cardiaca massima durante l'esercizio. La terapia a lungo termine non porta a ipercatecolaminemia, un aumento dell'attività RAAS. Riduce gli effetti renali e periferici dell'angiotensina II. Promuove il rilassamento diastolico del miocardio nell'ipertensione arteriosa, cardiopatia ischemica, cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica, riduce l'aggregazione piastrinica. In grado di causare la regressione dell'ipertrofia ventricolare sinistra in pazienti con ipertensione arteriosa.

Colpisce leggermente la muscolatura liscia del tratto gastrointestinale. Durante la terapia a lungo termine (8 mesi), la tolleranza non si sviluppa. Non influisce sul profilo lipidico del sangue.

L'inizio e la durata dell'azione dipendono dalla forma di dosaggio utilizzata.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il diltiazem è quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Subisce un metabolismo intenso durante il "primo passaggio" attraverso il fegato. La biodisponibilità è di circa il 40%. La concentrazione plasmatica è variabile.

Il legame con le proteine \u200b\u200bplasmatiche è di circa l'80%. Diltiazem viene escreto nel latte materno. Viene ampiamente metabolizzato nel fegato con la partecipazione del sistema enzimatico del citocromo P450. Uno dei metaboliti, il desacetildiltiazem, ha il 25-50% di attività della sostanza immodificata.

T1 / 2 di diltiazem è di 3-5 ore Viene escreto principalmente sotto forma di metaboliti con bile e urina, circa il 2-4% viene escreto nelle urine immodificato.

Il diltiazem è scarsamente eliminato dalla dialisi.

Indicazioni

Prevenzione degli attacchi di angina (inclusa l'angina di Prinzmetal). Ipertensione arteriosa Prevenzione delle aritmie sopraventricolari (tachicardia sopraventricolare parossistica, fibrillazione atriale, flutter atriale, extrasistole).

Per somministrazione endovenosa: sollievo di attacchi acuti di angina pectoris, prevenzione dello spasmo delle arterie coronarie durante angiografia coronarica o bypass coronarico, tachicardia ventricolare parossistica, per arrestare il ritmo rapido dei ventricoli con fibrillazione o flutter atriale (eccetto per la sindrome WPW).

Controindicazioni

Grave bradicardia, blocco AV di II e III grado (eccetto per i pazienti con pacemaker), SSSU, shock cardiogeno, fibrillazione atriale nella sindrome di WPW e di Laun-Ganogh-Levin, infarto miocardico con congestione polmonare, ipotensione arteriosa, insufficienza cardiaca cronica II Stadio B-III, insufficienza cardiaca acuta, stenosi aortica emodinamicamente significativa, ridotta funzionalità epatica e renale, gravidanza, allattamento, ipersensibilità ai derivati \u200b\u200bdella benzotiazepina.

Dosaggio

Quando somministrato per via orale, la dose iniziale è di 60 mg 3 volte / die o 90 mg 2 volte / die. Con un'efficacia insufficiente, la dose viene aumentata a 180 mg 2 volte / die. Le forme prolungate vengono utilizzate 1-2 volte al giorno, a seconda della dose.

Massima dose giornaliera se assunto per via orale è di 360 mg.

Quando somministrata per via endovenosa, una singola dose è di 300 mcg / kg.

Per flebo endovenoso, la dose è 2,8-14 μg / kg / min. Massima dose giornaliera è di 300 mg.

Effetti collaterali

Dal lato del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico: mal di testa, capogiri, svenimento, aumento della fatica, astenia, disturbi del sonno, sonnolenza, ansia, disturbi extrapiramidali (parkinsonismo) (atassia, viso simile a una maschera, andatura strascicata, rigidità delle braccia o delle gambe, tremore delle mani e delle dita, difficoltà a deglutire), depressione ; se usato a dosi elevate - parestesia, tremore, compromissione della vista (perdita transitoria della vista).

Da parte del sistema cardiovascolare: diminuzione asintomatica della pressione sanguigna; raramente - angina pectoris, aritmia (incluso flutter e fibrillazione ventricolare), bradicardia (meno di 50 battiti / min) o tachicardia, blocco AV di II e III grado fino all'asistolia, sviluppo o peggioramento dell'insufficienza cardiaca; se usato ad alte dosi e con somministrazione endovenosa - angina pectoris, bradicardia, blocco AV, marcata diminuzione della pressione sanguigna, aggravamento dell'insufficienza cardiaca cronica.

Dall'apparato digerente: bocca secca, aumento dell'appetito, nausea, vomito, costipazione o diarrea, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, iperplasia gengivale (sanguinamento, dolore, gonfiore).

Dal sistema ematopoietico: raramente - trombocitopenia, agranulocitosi.

Reazioni allergiche: iperemia della pelle del viso, eruzione cutanea, artrite, eritema multiforme essudativo (inclusa sindrome di Stevens-Johnson).

Altri: se usato ad alte dosi - edema polmonare (difficoltà respiratorie, tosse, respirazione stridore); edema periferico (edema degli arti inferiori - caviglie, piedi, gambe), aumento della creatinina sierica; raramente - galattorrea, aumento di peso.

Interazioni farmacologiche

Con l'uso simultaneo di beta-bloccanti (inclusi propranololo, atenololo, metoprololo, pindololo, sotalolo), è possibile un effetto cardiodepressivo additivo insieme ad un aumento dell'azione antianginosa nella maggior parte dei pazienti. I pazienti con disfunzione ventricolare sinistra preesistente o anomalie della conduzione sono a maggior rischio di bradicardia grave e minacciosa.

Diltiazem inibisce il metabolismo di propranololo, metoprololo, ma non atenololo.

Con l'uso simultaneo con amiodarone, l'effetto inotropo negativo, la bradicardia, i disturbi della conduzione e il blocco AV sono migliorati.

Poiché il diltiazem inibisce l'isoenzima CYP3A4, che è coinvolto nel metabolismo di atorvastatina, lovastatina e simvastatina, le interazioni farmacologiche sono teoricamente possibili a causa dell'aumento delle concentrazioni plasmatiche delle statine. Vengono descritti i casi di sviluppo della rabdomiolisi.

Con l'uso simultaneo con buspirone, la concentrazione di buspirone nel plasma sanguigno aumenta, aumentano i suoi effetti terapeutici e collaterali.

Con l'uso simultaneo con vecuronio cloruro, è possibile un aumento della durata del blocco neuromuscolare.

Con l'uso simultaneo di digossina, digitossina, è possibile un aumento della concentrazione di digossina e digitossina nel plasma sanguigno.

Con l'uso simultaneo di imipramina, la concentrazione di imipramina nel plasma sanguigno aumenta e vi è il rischio di sviluppare cambiamenti indesiderati sull'ECG.

Sono stati descritti casi di aumento delle concentrazioni plasmatiche di trimipramina e nortriptilina con l'uso simultaneo di diltiazem.

Il diltiazem aumenta la biodisponibilità dell'imipramina diminuendone la clearance. I cambiamenti nell'ECG sono dovuti ad un aumento della concentrazione di imipramina nel plasma sanguigno e all'effetto inibitorio additivo di diltiazem e imipramina sulla conduzione AV. Si ritiene che il diltiazem interagisca allo stesso modo con trimipramina e nortriptilina.

Con l'uso simultaneo con insulina, è stato descritto un caso di diminuzione dell'efficacia dell'insulina.

A causa dell'inibizione del metabolismo degli anticonvulsivanti nel fegato sotto l'influenza di diltiazem e di una diminuzione della loro clearance dal corpo, è possibile aumentare la concentrazione di carbamazepina e fenitoina nel plasma sanguigno con il rischio di sviluppare effetti tossici.

Con l'uso simultaneo con carbonato di litio, vengono descritti casi di sviluppo della sindrome di parkinsonismo acuto, psicosi.

Con l'uso simultaneo di midazolam, triazolam, la concentrazione di midazolam e triazolam nel plasma sanguigno aumenta ei loro effetti sono potenziati a causa dell'inibizione dell'isoenzima CYP3A4 sotto l'influenza di diltiazem, con la partecipazione del quale viene effettuato il metabolismo di queste benzodiazepine.

Se usato contemporaneamente all'amidotrizoato di sodio, l'effetto antipertensivo del diltiazem può essere potenziato.

Con l'uso simultaneo con nitroprussiato di sodio, è possibile un aumento significativo dell'efficienza nell'ipotensione arteriosa controllata.

Con l'uso simultaneo con nifedipina, l'effetto antipertensivo è potenziato.

La rifampicina induce l'attività degli enzimi epatici, accelerando il metabolismo del diltiazem, che porta ad una diminuzione della sua efficacia.

Con l'uso simultaneo con teofillina, è possibile una leggera diminuzione del metabolismo della teofillina nel fegato, apparentemente a causa dell'inibizione dell'isoenzima CYP1A2 sotto l'influenza del diltiazem.

Con l'uso simultaneo di cisapride, è stato descritto un caso di alterazione della coscienza, apparentemente dovuto a un pronunciato prolungamento dell'intervallo QT. Si ritiene che il diltiazem inibisca l'attività dell'isoenzima CYP3A4, che porta ad un aumento della concentrazione di cisapride nel plasma sanguigno e, eventualmente, ad un aumento della sua cardiotossicità.

Con l'uso simultaneo, il diltiazem inibisce il metabolismo della ciclosporina nel fegato, il che porta ad una diminuzione della sua escrezione e ad un aumento della concentrazione plasmatica. Allo stesso tempo, è stata osservata una diminuzione delle manifestazioni di nefrotossicità e un aumento dell'effetto immunosoppressivo.

Con l'uso simultaneo con cimetidina, la concentrazione di diltiazem nel plasma sanguigno aumenta a causa dell'inibizione del suo metabolismo ossidativo nel fegato sotto l'influenza della cimetidina. Gli effetti del diltiazem possono essere potenziati.

Con l'uso simultaneo di enflurano, sono stati notati casi di anomalie nella conduzione AV del miocardio.

istruzioni speciali

Viene usato con cautela in caso di blocco AV di 1 ° grado, disturbi della conduzione intraventricolare, in pazienti inclini a ipotensione arteriosa, insufficienza cardiaca cronica, infarto miocardico con insufficienza ventricolare sinistra, tachicardia ventricolare con espansione del complesso QRS, insufficienza epatica, insufficienza renale, in pazienti anziani, nei bambini (l'efficacia e la sicurezza d'uso non sono state studiate).

IV viene utilizzato solo per il trattamento di emergenza, ma se necessario, può essere somministrato per diversi giorni. Con l'introduzione del diltiazem è necessario un attento monitoraggio della funzione del sistema cardiovascolare. Sullo sfondo dell'assunzione regolare di beta-bloccanti, le indicazioni per la somministrazione endovenosa di diltiazem devono essere rigorosamente chiarite e utilizzate solo dopo il monitoraggio ECG nell'unità di terapia intensiva, tenendo conto dell'eventuale necessità di utilizzare un pacemaker.

La sospensione improvvisa del diltiazem può portare allo sviluppo di un attacco anginoso.

I pazienti con funzionalità epatica e / o renale ridotta e gli anziani richiedono un aggiustamento del dosaggio.

Gravidanza e allattamento

Controindicato per l'uso durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento).

NEL ricerca sperimentale è stato stabilito l'effetto teratogeno del diltiazem.

Uso nell'infanzia

Usare con cautela nei bambini (l'efficacia e la sicurezza non sono state studiate).

Con funzionalità renale compromessa

Controindicato in caso di funzionalità renale compromessa. Usare con cautela in caso di insufficienza renale.

Per violazioni della funzionalità epatica

Controindicato nella disfunzione epatica. Usare con cautela in caso di insufficienza epatica.

Uso negli anziani

Usare con cautela nei pazienti anziani.

La descrizione del farmaco DILTIAZEM si basa sulle istruzioni per l'uso ufficialmente approvate e approvate dal produttore.

Composizione

Le compresse e le capsule contengono 30, 60, 90 o 180 mg di ingrediente attivo diltiazem sotto forma di cloridrato.

Modulo per il rilascio

Compresse e compresse di azione prolungata.

Capsule a rilascio prolungato.

effetto farmacologico

Calcio-antagonista lento .

Farmacodinamica e farmacocinetica

La sostanza principale è un derivato della benzotiazepina. Il farmaco lo ha effetti antiaritmici, antianginosi e ipotensivi .

Il diltiazem aiuta a ridurre il calcio intracellulare nel tessuto muscolare liscio dei vasi sanguigni, nei cardiomiociti. Il farmaco ha un effetto inotropo negativo, riduce la frequenza cardiaca, migliora i reni, flusso sanguigno cerebrale e coronarico ... Il diltiazem provoca la dilatazione delle arterie piccole e grandi, il rilassamento della muscolatura liscia dei vasi coronarici.

L'effetto antianginoso si manifesta nel miglioramento dell'afflusso di sangue al miocardio, una diminuzione dell'OPSS, un aumento del tempo di rilassamento diastolico del ventricolo sinistro, una diminuzione del tono miocardico. L'effetto antianginoso è fornito dalla soppressione del trasporto di calcio nei tessuti cardiaci, che provoca un aumento del tempo del periodo refrattario ed efficace, conduzione atrioventricolare ... Il farmaco non influenza la conduzione intraventricolare, il normale potenziale d'azione atriale. Tuttavia, la velocità di conduzione e la velocità di depolarizzazione diminuiscono con una diminuzione dell'ampiezza delle contrazioni atriali. È possibile abbreviare il periodo refrattario anterogrado efficace nel bypass, fasci di conduzione aggiuntivi.

Quando somministrato per via parenterale, Diltiazem provoca una rapida transizione dalla tachicardia parossistica sopraventricolare al ritmo sinusale, interrompe temporaneamente il ritmo ventricolare veloce con fibrillazione atriale sviluppata e flutter atriale.

L'effetto antipertensivo è fornito da una diminuzione della resistenza vascolare sistemica, dilatazione dei vasi resistivi. La correlazione del grado di riduzione della pressione sanguigna viene effettuata in base all'indicatore iniziale. Il diltiazem aiuta ad abbassare la pressione sanguigna sia in posizione orizzontale che verticale. Raramente, durante l'assunzione di farmaci, si nota tachicardia riflessa , ipotensione arteriosa posturale.

Sotto carico, Diltiazem riduce leggermente la frequenza cardiaca massima. Con il trattamento a lungo termine, non vi è alcun aumento dell'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone e non si sviluppa ipercatecolaminemia.

Il farmaco riduce gli effetti periferici e renali dell'angiotensina-2. Con la cardiopatia ischemica, il farmaco si riduce aggregazione piastrinica , ha un effetto positivo sul rilassamento diastolico del miocardio.

Il farmaco colpisce minimamente la muscolatura liscia del tratto gastrointestinale. La tolleranza non si sviluppa anche con una terapia prolungata. Nei pazienti con ipertensione arteriosa, Diltiazem causa la regressione ipertrofia ventricolare sinistra , non influisce sul profilo lipidico del sangue.

Indicazioni per l'uso

Diltiazem è prescritto dopo il rinvio, con retinopatia diabetica , ipertensione arteriosa, angina di Prinzmetal , angina pectoris, per la prevenzione dello spasmo coronarico durante interventi chirurgici (bypass coronarico, angiografia coronarica).

Il farmaco viene somministrato per via endovenosa quando tachicardia sopraventricolare , tachicardia parossistica, con, per fermare un attacco di atriale parossistico aritmie , con ipertensione nella circolazione polmonare.

Controindicazioni

Diltiazem non è usato per ipertensione arteriosa grave, intolleranza alla sostanza principale, fibrillazione atriale, flutter atriale, sindrome di Laun-Ganong-Levin, sindrome di WPW , SA-blocco ,.

Con insufficienza renale, tachicardia ventricolare con allargamento del complesso QRS, con infarto miocardico con insufficienza ventricolare sinistra, ipotensione arteriosa moderata, shock cardiogeno, con CHF, bradicardia grave , grave stenosi aortica, blocco atrioventricolare di primo grado, bambini e anziani, Diltiazem viene prescritto con cautela.

Effetti collaterali

Sistema nervoso: disturbi extrapiramidali , rigidità di braccia, gambe, andatura strascicata, viso simile a una maschera, depressione, perdita transitoria della vista, tremore, parestesia, difficoltà a deglutire, astenia, aumento della stanchezza, svenimenti, mal di testa, ansia, sonnolenza, vertigini.

Il sistema cardiovascolare: asistolia, bradicardia, aritmia, angina pectoris, fibrillazione ventricolare, flutter ventricolare, tachicardia, sviluppo di insufficienza cardiaca, marcato calo della pressione sanguigna, blocco atrioventricolare.

Apparato digerente: iperplasia gengivale, gonfiore, dolore e aumento dei livelli di enzimi epatici, diarrea, nausea, bocca secca, vomito, ipercreatinemia .

Possibile sviluppo della sindrome di Stevens-Jones, eritema multiforme essudativo, respiro stridore, tosse, mancanza di respiro, edema polmonare, edema delle gambe e dei piedi, agranulocitosi, aumento di peso, galattorrea.

Istruzioni per l'uso di Diltiazem (Via e dosaggio)

Come agente antianginoso e antipertensivo, Diltiazem viene prescritto 3-4 volte al giorno, 30 mg ciascuno, l'aggiustamento del dosaggio viene effettuato su base individuale.

Persone anziane, pazienti con patologia epatica, renale, il farmaco viene prescritto due volte al giorno, 30 mg.

La terapia con forme prolungate inizia con 2 dosi al giorno, 60-120 mg o 180-240 mg una volta, nelle 2 settimane successive la dose viene aggiustata, al giorno non più di 360 mg. Con la terapia a lungo termine con dinamiche positive, il dosaggio viene ridotto ogni 3 mesi.

Per il trattamento di emergenza, Diltiazem viene somministrato per via endovenosa. Per alleviare la tachicardia sopraventricolare, è indicata l'infusione endovenosa di 0,25 mg / kg per due minuti sotto il controllo del polso e della pressione sanguigna. In assenza di dinamiche positive, la reinfusione viene eseguita dopo 15 minuti nella quantità di 0,35 mg / kg. La combinazione di 160 mg di propanololo e 120 mg di diltiazem consente il ripristino del ritmo sinusale. L'effetto viene registrato in mezz'ora.

Per la prevenzione della tachicardia sopraventricolare, è indicato l'appuntamento di 240-360 mg al giorno.

Con il flutter atriale, una forma costante di fibrillazione atriale, Diltiazem viene prescritto in combinazione con glicosidi cardiaci alla dose di 240 mg al giorno.

Ipertensione nella circolazione polmonare: fino a 720 mg al giorno.

Le istruzioni per l'uso Diltiazem Lannacher e Diltiazem Retard sono simili.

Overdose

Manifestato da asistolia, shock cardiogenico , CHF, ridotta conduzione atrioventricolare, calo della pressione sanguigna, grave bradicardia.

Richiede lavanda gastrica, induzione del vomito artificiale, somministrazione di enterosorbenti.

Con lo sviluppo della bradicardia, viene somministrata isoprenalina, con insufficienza cardiaca, diuretici, , con un calo di pressione, vengono prescritti vasopressori, con una forma grave di bradicardia, vengono utilizzati pacemaker .

La dialisi peritoneale non fornisce sollievo.

Interazione

Associazioni con chinidina, beta-bloccanti, glicosidi cardiaci , i farmaci antiaritmici sono considerati potenzialmente pericolosi, causa una diminuzione della contrattilità miocardica con formazione di segni di insufficienza cardiaca, rallentamento della conduzione atrioventricolare, eccessiva bradicardia.

Diltiazem può aumentare la biodisponibilità del farmaco Propanololo.

La chinidina, la procainamide contribuiscono all'allungamento dell'intervallo QT sull'ECG.

Diuretici tiazidici, anestetici per inalazione e farmaci che abbassano i livelli di pressione sanguigna aumentano l'effetto antipertensivo del farmaco.

Fenobarbital e ridurre la concentrazione di diltiazem nel sangue e cimetidina - aumenta.

In alcuni casi, vengono prescritti contemporaneamente nitrati che non causa interazioni farmacologiche avverse.

Il diltiazem aumenta il livello di teofillina, digossina, acido valproico e chinidina nel sangue. Per quanto riguarda gli anestetici generali, si nota un aumento degli effetti cardiodepressivi.

I preparati al litio aumentano l'effetto neurotossico del farmaco (manifestato da tinnito, atassia, nausea, diarrea, vomito).

La soluzione è farmaceuticamente incompatibile con le soluzioni del farmaco Diltiazem.

Estrogeni, glucocorticosteroidi , indometacina, i farmaci simpaticomimetici riducono la gravità dell'effetto ipotensivo.

Condizioni di vendita

Prescrizione richiesta.

Condizioni di archiviazione

Fuori dalla portata dei bambini a una temperatura di 15-25 gradi Celsius.

Data di scadenza

Non più di due anni.

istruzioni speciali

Per i pazienti anziani con bradicardia, il dosaggio del farmaco viene eseguito con estrema cautela.

L'infusione endovenosa a lungo termine di diltiazem richiede un monitoraggio regolare della funzionalità epatica, renale, del polso, della pressione sanguigna, della dinamica ECG ... Non è consigliabile effettuare infusioni a una velocità superiore a 15 mg all'ora, nonché una durata superiore a un giorno.

Il farmaco aiuta ad allungare l'intervallo PQ sull'ECG. Al termine della terapia si consiglia una graduale riduzione del dosaggio.

Se è necessario effettuare un trattamento chirurgico, l'anestesista deve essere avvertito dell'uso del farmaco, indicando la dose.

Negli anziani, Diltiazem aiuta ad aumentare l'emivita.

Nei pazienti con insufficienza ventricolare sinistra il rischio di complicanze del sistema cardiaco aumenta del 40%.

Il farmaco non influenza il tasso di mortalità nella patologia del sistema cardiovascolare.

Gli analoghi di Diltiazem

Le medicine sono analoghi: Aldizem , Diakordin , Cardil .

I calcioantagonisti selettivi sono un promettente gruppo di farmaci inclusi nell'elenco dei farmaci di prima linea per i pazienti ipertesi. Uno dei farmaci più popolari in questo gruppo è il Diltiazem, che viene utilizzato per abbassare efficacemente la pressione sanguigna e prevenire lo sviluppo di complicanze dell'ipertensione.

Il principale ingrediente attivo del farmaco è il diltiazem cloridrato. Il farmaco è disponibile in forma di pillola. Gli agenti ausiliari e modellanti differiscono a seconda del produttore.

Diltiazem Lannacher è un farmaco di un'azienda farmaceutica austriaca. È disponibile in due dosaggi: 90 o 180 mg di ingrediente attivo in una compressa. Diltiazem Lannacher contiene anche lattosio, talco, biossido di titanio e altri eccipienti. Il farmaco ha un'azione prolungata ed è una piccola compressa rivestita con film di colore chiaro.

Il farmaco a lunga durata d'azione Diltiazem Lannacher è disponibile in due dosaggi

Diltiazem Retard - compresse a rilascio prolungato, prodotte nella regione di Donetsk e in Romania. Disponibile in tre dosaggi: 60, 90 e 120 mg di principio attivo in una compressa. Il meccanismo di rilascio lento del principio attivo è dovuto ai seguenti componenti ausiliari:

  • cellulosa microcristallina;
  • cera glicolica;
  • lattosio monoidrato;
  • olio minerale;
  • stearato di magnesio.

Le compresse di Diltiazem Retard sono confezionate in 12 pezzi in un blister. Il medicinale è venduto in blister da 1 a 10 per confezione. Diltiazem Lannacher è disponibile in 10 compresse per blister, due blister per confezione.

Il diltiazem è un farmaco su prescrizione che può essere acquistato in farmacia, ma devi prima prendere una prescrizione dal tuo medico.

Qual è la differenza tra le diverse forme del farmaco?

Diltiazem Lannacher e Diltiazem Retard sono farmaci a lunga durata d'azione. Differiscono in uno schema a due stadi per il rilascio della sostanza attiva. Il farmaco inizia ad agire diverse ore dopo l'assunzione della pillola, il picco del suo lavoro si nota 7-8 ore dopo l'assunzione, quindi l'effetto diminuisce lentamente. Questa funzione ti consente di prendere il medicinale solo due volte al giorno.

A differenza di altri farmaci ad azione prolungata, l'effetto di Diltiazem dura non 24, ma 12 ore, quindi le compresse vengono bevute al mattino e alla sera.

Sugli scaffali delle farmacie è possibile trovare il farmaco Diltiazem senza prefissi e parole esplicative nel nome. Questo farmaco funziona come normali compresse. Dopo averlo assunto, inizia un rapido rilascio del principio attivo, il picco di azione si verifica due ore dopo, quindi inizia il processo di rimozione dell'agente dal corpo. Tali compresse devono essere assunte più volte al giorno, ma in dosi inferiori rispetto a Diltiazem Retard.

Di norma, le compresse a rilascio lento sono più costose, ma a causa delle peculiarità del loro metabolismo, Diltiazem Retard e Diltiazem Lannacher hanno meno probabilità di causare effetti collaterali.


I farmaci a lunga durata d'azione sono più facilmente tollerati dall'organismo

Indicazioni per l'uso

Il diltiazem è un calcio antagonista selettivo con un effetto predominante sul cuore. L'assunzione del farmaco Diltiazem è indicata per abbassare la pressione sanguigna durante il monitoraggio delle prestazioni cardiache.

Le principali indicazioni per l'uso di Diltiazem sono l'ipertensione arteriosa di qualsiasi tipo con rischio di sviluppare complicanze al cuore. Secondo la prescrizione del medico, il farmaco può essere assunto per l'angina pectoris, malattia coronarica, durante il periodo di recupero dopo un infarto.

Il farmaco riduce i rischi di sviluppare insufficienza cardiaca e altri disturbi del miocardio sullo sfondo dell'ipertensione.

Diltiazem può essere assunto con un aumento costante della pressione sanguigna, sia come agente indipendente (monoterapia), sia in combinazione con altri farmaci antipertensivi.

Essendo l'unico farmaco per il controllo della pressione sanguigna, Diltiazem Retard viene prescritto con un aumento della pressione entro 150 mm Hg. Se le letture del tonometro sono significativamente più alte, è necessario assumere anche diuretici o altri farmaci.

Nella fase iniziale dell'ipertensione, Diltiazem può essere prescritto a pazienti a rischio di sviluppare complicanze e disfunzione cardiaca.

Come prendere Diltiazem?

Diltiazem viene assunto al mattino e alla sera, contemporaneamente. Le istruzioni per Diltiazem contengono una descrizione dettagliata di tutti i possibili regimi di ricezione. Si consiglia di assumere il farmaco subito dopo i pasti. In questo caso, la compressa deve essere ingerita, la violazione della sua integrità porta a un deterioramento dell'effetto terapeutico.

Il dosaggio del farmaco viene selezionato individualmente per ciascun paziente. In genere, la terapia inizia con Diltiazem 60 mg due volte al giorno. Dopo una settimana di terapia, viene valutata l'efficacia del farmaco per il corpo del paziente e il dosaggio può essere aumentato fino a prendere Diltiazem 90 mg.

Diltiazem, la cui indicazione è l'ipertensione, è destinato all'uso a lungo termine. Inoltre, se la terapia viene eseguita con dosi elevate, dopo alcune settimane o mesi, è necessario ridurle per ridurre al minimo il rischio di effetti collaterali.

I pazienti con angina pectoris o malattia coronarica devono interrompere l'assunzione del farmaco riducendo gradualmente il dosaggio.


Il trattamento farmacologico inizia con un dosaggio minimo.

Uso in gravidanza, bambini e anziani

Il farmaco non è destinato all'uso durante il periodo di gestazione, poiché non sono stati condotti studi sul suo effetto sul feto. Puoi iniziare la terapia con questo medicinale solo dopo aver escluso la gravidanza.

Il principale ingrediente attivo penetra nel latte materno e quindi il farmaco non può essere utilizzato durante l'allattamento.

Il farmaco è ben tollerato, quindi i pazienti anziani possono assumere il farmaco in dosaggi standard.

Diltiazem non è utilizzato nella pratica pediatrica ed è destinato al trattamento solo di pazienti adulti.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali durante l'assunzione di Diltiazem sono rari. I sintomi elencati sono stati osservati in un paziente su 10mila:

  • nervosismo;
  • disturbi del sonno;
  • confusione di coscienza;
  • mal di testa;
  • vertigini;
  • tremore;
  • vampate di calore;
  • sensibilità alla luce degli occhi;
  • dolore e dolore agli occhi;
  • rumore nelle orecchie;
  • dispnea;
  • sanguinamento dal naso;
  • ginecomastia e impotenza negli uomini.

Nei primi giorni di assunzione del farmaco, può svilupparsi ipotensione a causa di alti dosaggi del farmaco. Di solito i sintomi della pressione bassa scompaiono quando il corpo si abitua. Se dopo 3-4 giorni si verificano capogiri, perdita di forza, pallore della pelle, consultare il proprio medico per ridurre la quantità di farmaco assunto.

Controindicazioni

Le istruzioni per l'uso vietano l'assunzione di Diltiazem nei seguenti casi:

  • ipersensibilità al principio attivo;
  • ipotensione;
  • shock cardiogenico;
  • bradicardia;
  • periodo di gravidanza e allattamento;
  • infanzia;
  • insufficienza cardiaca acuta.

Il farmaco non influisce sul funzionamento del fegato e dei reni, quindi può essere utilizzato in caso di insufficienza renale ed epatica. L'azione della pillola medicinale non influisce sui farmaci per abbassare lo zucchero nel sangue, quindi Diltiazem può essere prescritto a pazienti con diabete di tipo 2.

istruzioni speciali

I pazienti con insufficienza renale non hanno bisogno di aggiustare il dosaggio del farmaco, tranne nei casi di grave insufficienza renale. Si consiglia di consultare il proprio medico per ridurre il numero di pillole.

In caso di insufficienza epatica, non è richiesta la riduzione del dosaggio, tranne che per forme gravi di compromissione, mentre il trattamento è consigliabile per eseguire il farmaco alla dose di 60 mg.

In caso di insufficienza cardiaca, il farmaco deve essere assunto sotto la supervisione di uno specialista. Si raccomanda di monitorare regolarmente i cambiamenti nel lavoro del miocardio. Il farmaco viene prescritto con cautela per bradicardia, insufficienza ventricolare sinistra, stenosi aortica.


Le malattie cardiache richiedono un monitoraggio regolare durante l'assunzione del farmaco.

Overdose

L'assunzione di grandi dosi del farmaco (oltre 1,5 g) porta allo sviluppo di grave intossicazione. Ciò si manifesta con una serie di sintomi: irritabilità, nervosismo, perdita di forza, insufficienza respiratoria, nausea, diminuzione della pressione. Sono noti casi di arresto cardiaco dovuto a un sovradosaggio di questo farmaco, che può essere fatale.

Non esiste un antidoto specifico, viene utilizzato un trattamento sintomatico e, se necessario, misure di rianimazione. Se sospetti un sovradosaggio, si consiglia di non aspettare, ma di chiamare immediatamente un'ambulanza a casa tua.

Interazioni farmacologiche

Qualsiasi farmaco deve essere assunto correttamente. Nonostante la sua apparente sicurezza, Diltiazem può causare reazioni negative se assunto con altri farmaci.

  1. Nonostante il fatto che Diltiazem possa essere assunto con altri farmaci antipertensivi, solo un medico dovrebbe prendere la decisione di prescrivere farmaci ausiliari. L'autoterapia con diversi farmaci per l'ipertensione comporta una forte diminuzione della pressione sanguigna, lo sviluppo di ipotensione e bradicardia.
  2. I farmaci che riducono la frequenza cardiaca non sono raccomandati per l'uso con Diltiazem. A causa del potenziamento della loro azione, l'uso di compresse di Diltiazem con tali farmaci può portare a una violazione del ritmo cardiaco e della bradicardia.
  3. Il diltiazem aumenta la tossicità della ciclosporina e della carbamazepina. Se è necessario prenderli insieme, il dosaggio di questi farmaci dovrebbe essere dimezzato.
  4. Il diltiazem aumenta la concentrazione di buspirone nel sangue, il che porta a gravi effetti collaterali derivanti dall'assunzione di quest'ultimo.
  5. Sono stati registrati casi di diminuzione dell'azione dell'insulina iniettata durante l'assunzione di Diltiazem, che devono essere presi in considerazione nei pazienti con diabete mellito di tipo 1.
  6. Diltiazem non deve essere assunto con preparati al litio, poiché una tale combinazione di farmaci può portare allo sviluppo di disturbi mentali e parkinsonismo.

È importante ricordare che durante l'assunzione di Diltiazem deve astenersi dal bere bevande alcoliche per evitare di aumentare il carico sul fegato.

Costo e analoghi

Con l'uso costante del farmaco Diltiazem, il prezzo gioca un ruolo importante. Il medicinale è alla portata di tutti: Diltiazem Lannacher costerà 150 rubli per una confezione di compresse da 90 mg o 310 rubli alla dose di 180 mg.

Il Diltiazem Retard ucraino in un dosaggio di 60 mg costa circa 90 rubli per confezione, un farmaco rumeno con lo stesso nome costerà 230 rubli, ma già in un dosaggio di 180 mg.

Non ci sono analoghi completi del farmaco. Ad oggi, le farmacie hanno solo due farmaci a rilascio prolungato a base di diltiazem. Se necessario, un cardiologo ti aiuterà a scegliere analoghi per sostituire Diltiazem, ma dovrai cercare sostituti tra farmaci basati su altri principi attivi.

Nome:

Diltiazem

Farmacologico
atto:

Calcio antagonista degli ioniusato per l'angina pectoris (inclusa l'angina di Prinzmetal) e l'ipertensione (pressione sanguigna alta).
Ha un effetto cronotropo negativo (riduce la frequenza cardiaca).
Può rallentare la conduzione atrioventricolare (conduzione dell'eccitazione attraverso il sistema di conduzione cardiaca) e ridurre l'eccitabilità del nodo atrioventricolare (nodo ventricolare atriale).
Riduce il tono vascolare e la resistenza periferica generale nell'ipertensione (aumento persistente della pressione sanguigna).

Azione antianginosa (antiischemica) è associata a una diminuzione del precarico (una diminuzione della pressione telediastolica dovuta all'espansione delle vene periferiche e una diminuzione del flusso sanguigno verso l'atrio destro) al miocardio (muscolo cardiaco), dilatazione dei vasi coronarici (espansione del lume dei vasi cardiaci) e un miglioramento dell'apporto di ossigeno al cuore.
Ha anche attività antiaritmica.
In termini di azione, il diltiazem è vicino al verapamil, ma ha un effetto leggermente più forte sulla muscolatura liscia vascolare.
Rispetto alla nifedipina, l'effetto vasodilatatore periferico (espansione del lume vascolare) e la tachicardia riflessa (aumento della frequenza cardiaca) sono meno pronunciati.

Indicazioni per
applicazione:

Prevenzione degli attacchi di angina (inclusa l'angina di Prinzmetal);
- ipertensione arteriosa;
- prevenzione delle aritmie sopraventricolari (tachicardia sopraventricolare parossistica, fibrillazione atriale, flutter atriale, extrasistole).

Modalità di applicazione:

Diltiazem è prescritto dentro.
Le dosi sono selezionate individualmente da 0,03 g (30 mg) 3-4 volte al giorno a 0,18-0,3 g (180-300 mg) al giorno.
Le compresse a lungo termine (a lunga durata d'azione) vengono prescritte 1 compressa (a volte 2 compresse) 1-2 volte al giorno.

Effetti collaterali:

Dal sistema nervoso centrale e dal sistema nervoso periferico: mal di testa, capogiri, svenimento, aumento della fatica, astenia, disturbi del sonno, sonnolenza, ansia, disturbi extrapiramidali (parkinsonismo) (atassia, viso simile a una maschera, andatura strascicata, rigidità delle braccia o delle gambe, tremore delle mani e delle dita, difficoltà a deglutire), depressione; se usato a dosi elevate - parestesia, tremore, compromissione della vista (perdita transitoria della vista).
Da parte del sistema cardiovascolare: diminuzione asintomatica della pressione sanguigna; raramente - angina pectoris, aritmia (incluso flutter e fibrillazione ventricolare), bradicardia (meno di 50 battiti / min) o tachicardia, blocco AV di II e III grado fino all'asistolia, sviluppo o peggioramento dell'insufficienza cardiaca; se usato ad alte dosi e con somministrazione endovenosa - angina pectoris, bradicardia, blocco AV, marcata diminuzione della pressione sanguigna, aggravamento dell'insufficienza cardiaca cronica.

Dal sistema digestivo: secchezza delle fauci, aumento dell'appetito, nausea, vomito, costipazione o diarrea, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, iperplasia gengivale (sanguinamento, dolore, gonfiore).
Dal sistema ematopoietico: raramente - trombocitopenia, agranulocitosi.
Reazioni allergiche: rossore al viso, eruzione cutanea, artrite, eritema multiforme essudativo (inclusa sindrome di Stevens-Johnson).
Altro: se usato a dosi elevate - edema polmonare (difficoltà respiratorie, tosse, respirazione stridore); edema periferico (edema degli arti inferiori - caviglie, piedi, gambe), aumento della creatinina sierica; raramente - galattorrea, aumento di peso.

Controindicazioni:

Bradicardia grave;
- sindrome del seno malato (malattia cardiaca, accompagnata da una violazione del ritmo delle sue contrazioni);
- shock cardiogenico;
- blocco atrioventricolare II-III grado;
- Sindrome di Wolff-Parkinson-White (cardiopatia congenita, caratterizzata da disturbi ricorrenti nel numero e nel ritmo dei battiti cardiaci);
- ipotensione arteriosa;
- stadio NB-III dell'insufficienza cardiaca cronica;
- insufficienza cardiaca acuta;
- gravi violazioni della funzionalità epatica e / o renale;
- gravidanza, allattamento (allattamento al seno);
- infanzia;
- ipersensibilità al farmaco.

Usare con cautela con blocco AV di I grado, disturbi della conduzione intraventricolare, in pazienti inclini a ipotensione arteriosa, insufficienza cardiaca cronica, infarto miocardico con insufficienza ventricolare sinistra, tachicardia ventricolare con espansione del complesso QRS, insufficienza epatica, insufficienza renale, nei pazienti anziani, nei bambini ( l'efficacia e la sicurezza d'uso non sono state studiate).
La sospensione improvvisa del diltiazem può portare allo sviluppo di un attacco anginoso.
I pazienti con funzionalità epatica e / o renale ridotta e gli anziani richiedono un aggiustamento del dosaggio.

Interazione
altri medicinali
per mezzo di:

Con l'uso simultaneo di beta-bloccanti (inclusi propranololo, atenololo, metoprololo, pindololo, sotalolo), è possibile un effetto cardiodepressivo additivo insieme ad un aumento dell'azione antianginosa nella maggior parte dei pazienti. I pazienti con disfunzione ventricolare sinistra preesistente o anomalie della conduzione sono a maggior rischio di bradicardia grave e minacciosa.
Diltiazem inibisce il metabolismo del propranololo, metoprololo, ma non atenololo.
Con l'uso simultaneo con amiodarone, l'effetto inotropo negativo, la bradicardia, i disturbi della conduzione e il blocco AV sono migliorati.
Poiché il diltiazem inibisce l'isoenzima CYP3A4, che è coinvolto nel metabolismo di atorvastatina, lovastatina e simvastatina, le interazioni farmacologiche sono teoricamente possibili a causa dell'aumento delle concentrazioni plasmatiche delle statine. Vengono descritti i casi di sviluppo della rabdomiolisi.
Con l'uso simultaneo con buspirone, la concentrazione di buspirone nel plasma sanguigno aumenta, aumentano i suoi effetti terapeutici e collaterali.

Con l'uso simultaneo con vecuronio cloruro possibilmente un aumento della durata del blocco neuromuscolare.
Con l'uso simultaneo di digossina, digitossina, è possibile un aumento della concentrazione di digossina e digitossina nel plasma sanguigno.
Con l'uso simultaneo di imipramina, la concentrazione di imipramina nel plasma sanguigno aumenta e vi è il rischio di sviluppare cambiamenti indesiderati sull'ECG.
Sono stati descritti casi di aumento delle concentrazioni plasmatiche di trimipramina e nortriptilina con l'uso simultaneo di diltiazem.
Il diltiazem aumenta la biodisponibilità dell'imipramina diminuendone la clearance. I cambiamenti nell'ECG sono dovuti ad un aumento della concentrazione di imipramina nel plasma sanguigno e all'effetto inibitorio additivo di diltiazem e imipramina sulla conduzione AV. Si ritiene che il diltiazem interagisca allo stesso modo con trimipramina e nortriptilina.
Se usato contemporaneamente con l'insulina ha descritto un caso di ridotta efficacia dell'insulina.
A causa dell'inibizione del metabolismo degli anticonvulsivanti nel fegato sotto l'influenza di diltiazem e di una diminuzione della loro clearance dal corpo, è possibile aumentare la concentrazione di carbamazepina e fenitoina nel plasma sanguigno con il rischio di sviluppare effetti tossici.

Con l'uso simultaneo con carbonato di litio, vengono descritti casi di sviluppo della sindrome di parkinsonismo acuto, psicosi.
Con l'uso simultaneo di midazolam, triazolam, la concentrazione di midazolam e triazolam nel plasma sanguigno aumenta ei loro effetti sono potenziati a causa dell'inibizione dell'isoenzima CYP3A4 sotto l'influenza di diltiazem, con la partecipazione del quale viene effettuato il metabolismo di queste benzodiazepine.
Con l'uso simultaneo di sodio amidotrizoato possibile potenziamento dell'effetto antipertensivo del diltiazem.
Con l'uso simultaneo con nitroprussiato di sodio, è possibile un aumento significativo dell'efficienza nell'ipotensione arteriosa controllata.
Con l'uso simultaneo con nifedipina, l'effetto antipertensivo è potenziato.
La rifampicina induce l'attività degli enzimi epatici, accelerando il metabolismo del diltiazem, che porta ad una diminuzione della sua efficacia.
Con l'uso simultaneo con teofillina, è possibile una leggera diminuzione del metabolismo della teofillina nel fegato, apparentemente a causa dell'inibizione dell'isoenzima CYP1A2 sotto l'influenza del diltiazem.

Con utilizzo simultaneo di cisapride ha descritto un caso di alterazione della coscienza, apparentemente a causa di un pronunciato allungamento dell'intervallo QT. Si ritiene che diltiazem inibisca l'attività dell'isoenzima CYP3A4, che porta ad un aumento della concentrazione di cisapride nel plasma sanguigno e, eventualmente, ad un aumento della sua cardiotossicità.
Con l'uso simultaneo, il diltiazem inibisce il metabolismo della ciclosporina nel fegato, il che porta ad una diminuzione della sua escrezione e ad un aumento della concentrazione plasmatica. Allo stesso tempo, è stata osservata una diminuzione delle manifestazioni di nefrotossicità e un aumento dell'effetto immunosoppressivo.
Con uso simultaneo con cimetidina la concentrazione di diltiazem nel plasma sanguigno aumenta a causa dell'inibizione del suo metabolismo ossidativo nel fegato sotto l'influenza della cimetidina. Gli effetti del diltiazem possono essere potenziati.
Con l'uso simultaneo di enflurano, sono stati notati casi di anomalie nella conduzione AV del miocardio. : lattosio, amido di mais, cellulosa microcristallina, calcio fosfato bibasico, benzoato di sodio, magnesio stearato, povidone, gelatina, idrossipropilmetilcellulosa, talco, biossido di silicio colloidale.